• Document: Farmacocinetica. assorbimento, distribuzione
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Farmacocinetica assorbimento, distribuzione Studia l’evoluzione temporale delle concentrazioni di un farmaco e dei suoi metaboliti nei diversi fluidi e tessuti dell’organismo OBIETTIVI  Sviluppare nuovi farmaci  Selezionare la via di somministrazione  Scegliere la forma farmaceutica  Conoscere la capacità di accesso ad organi e tessuti  Conoscere le vie metaboliche  Caratterizzare i processi di eliminazione  Stabilire le relazioni con la L’effetto biologico risposta farmacologica di un farmaco è funzione della dose  Migliorare i risultati dei somministrata trattamenti Assorbimento L’assorbimento di un farmaco è il suo trasferimento dalla sede di somministrazione al torrente circolatorio ……..comporta il passaggio di membrane cellulari Passaggio dei farmaci attraverso le membrane biologiche in funzione delle loro caratteristiche chimico-fisiche Caratteristiche del farmaco Passaggio attraverso le membrane biologiche Sostanze idrosolubili, non ionizzabili, con - Filtrazione attraverso i pori diametro molecolare inferiore a 4 Å (acqua, urea, alcool) Elettroliti deboli (la maggior parte dei farmaci) - Diffusione semplice della forma indissociata. Il trasferimento dipende dal pKa della sostanza e dal gradiente di pH ai due lati della membrana Sostanze idrosolubili non ionizzate con - Diffusione facilitata senza dispendio diametro superiore a 4 Å (glucosio) energetico per mezzo di un trasportatore Acidi e basi organiche ionizzate -Trasporto attivo con dispendio energetico mediante un trasportatore - Fagocitosi e pinocitosi (trasporto vescicolare) Proteine ed altre grosse molecole Passaggio dei farmaci attraverso le membrane biologiche in funzione delle loro caratteristiche chimico-fisiche Caratteristiche del farmaco Passaggio attraverso le membrane biologiche PROCESSO PASSIVO Sostanze idrosolubili, non ionizzabili, con - Filtrazione attraverso i pori diametro molecolare inferiore a 4 Å (acqua, urea, alcool) Elettroliti deboli (la maggior parte dei farmaci) - Diffusione semplice della forma indissociata. Il trasferimento dipende dal pKa della sostanza e dal gradiente di pH ai due lati della membrana MECCANISMO DI TRASPORTO Sostanze idrosolubili non ionizzate con - Diffusione facilitata senza dispendio diametro superiore a 4 Å (glucosio) energetico per mezzo di un trasportatore Acidi e basi organiche ionizzate -Trasporto attivo con dispendio energetico mediante un trasportatore - Fagocitosi e pinocitosi (trasporto vescicolare) Proteine ed altre grosse molecole PARTIZIONI E DIFFUSIONE ATTRAVERSO LA MEMBRANA Fase acquosa Fase acquosa Fase lipidica K1 K2 K3 1° PARTIZIONE DIFFUSIONE 2°PARTIZIONE [farmaco] nella fase oleosa Coefficiente di ripartizione (P) ----------------------------------- [farmaco] nella fase acquosa MOLECOLA CON P BASSO MOLECOLA CON P ALTO E’ più solubile in acqua che in E’ più solubile in olio che in olio e quindi sarà catturata acqua e quindi sarà lentamente dalla fase lipidica, catturata rapidamente dalla ma sarà ceduta rapidamente fase lipidica, ma sarà ceduta dall’altra parte. lentamente dall’altra parte. Il processo 1-2 sarà limitante Il processo 2-3 sarà limitante 1 2 3 1 2 3 MOLECOLA CON P INTERMEDIO Si verificano le condizioni ottimali di assorbimento. L’unico fattore limitante può essere rappresentato dal processo 2 di diffusione all’interno della membrana che però è molto sottile. In questo caso la

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